Apresentações e as doses recomendadas

Fonte: I DIRETRIZ BRASILEIRA DE DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO DA SÍNDROME METABÓLICA

Thaynara Albuquerque

Brasileiros não tomam os medicamentos redutores de colesterol corretamente

 Categoria Cardiologia Preventiva

As dislipidemias são anormalidades da concentração sanguínea do colesterol total e suas frações, ou seja, das gorduras circulantes no sangue.Este distúrbio predispõe ao aparecimento da aterosclerose (formação de placas de gordura na parede das artérias).A aterosclerose e suas manifestações clínicas, como o infarto do miocárdio (ataque cardíaco) e o acidente vascular cerebral (derrame cerebral), são as principais causas de morte no Brasil.As gorduras circulantes no sangue são obtidas a partir dos alimentos (minoria) ou são formadas em nosso próprio corpo (maioria), principalmente no fígado.

Uma recente pesquisa realizada pelo Conselho Latino Americano para Cuidado Cardiovascular (CLACC), demonstrou que o tempo médio de uso dos medicamentos redutores de colesterol (hipolipemiantes) no Brasil é de apenas 60 dias.

No estudo CORE, mais de 50% das suspensões do uso desses medicamentos foram orientadas pelos próprios médicos.Quando tentamos saber a razão dessas suspensões, a resposta mais verificada foi a de que as gorduras no sangue já haviam atingido os níveis desejáveis, e o problema do colesterol estava "curado".

Como a maior parte do colesterol circulante no sangue é formado pelo nosso corpo (endógeno), a maioria dos pacientes que iniciam estes medicamentos deverão tomá-los de forma indefinida.Em geral, a redução do colesterol com uma dieta adequada costuma ser modesta,no entanto, uma dieta adequada (pobre em colesterol, gorduras saturadas e trans) continua sendo fundamental nos pacientes com dislipidemias.

O uso dos medicamentos hipolipemiantes controla o problema, mas não o cura de forma definitiva.Sabemos através de inúmeras evidências científicas, amplamente divulgadas, que os benefícios atingidos com o tratamento do colesterol através de medicamentos depende de anos do uso dessas medicações, e, que a suspensão desse tratamento pode anular os benefícios e elevar os custos para o paciente, já que não lhe trará benefícios no longo prazo.

FONTE:http://portaldocoracao.uol.com.br/tags/hipolipemiantes

TATIANE DA SILVA VIEIRA

HIPOLIPEMIANTES-FATORES DE RISCO

                                                 

 As dislipidemias, particularmente a hipercolesterolemia, destacamse entre os fatores de risco para doença aterosclerótica. Seu adequado tratamento mostrou-se capaz de diminuir a morbimortalidade dessa entidade nosológica. Entretanto, como todos os medicamentos, os hipolipemiantes não estão isentos de alguns efeitos indesejáveis. Apesar de transitórios, na maioria dos casos, requerem atenção e detecção precoces; às vezes, exigem interrupção do uso. São citados: 1) cefaléia, insônia, sintomas gastrintestinais, alterações cutâneas, litíase biliar; 2) alteração da absorção e da metabolização de outros fármacos; 3) aumento das taxas sanguíneas de enzimas musculares (creatinofosfoquinase - CK) e hepáticas (transaminase glutâmico - oxalo-acética ou aminotransferase - TGO/AST - e transaminase glutâmico pirúvica ou alaninoaminotransferase - TGP/ALT), da creatinina, da glicose, do ácido úrico; 4) proteinúria; 5) comprometimento muscular, hepático, renal e neurológico1 . Após tecer comentários relativos à determinação de taxas enzimáticas, conceito de miopatia e hepatotoxicidade, nesta publicação, abordaremos fundamentalmente a conduta a ser tomada diante dos comprometimentos muscular e hepático induzidos pelos hipolipemiantes em uso clínico. De modo sucinto, relataremos as demais alterações e respectiva conduta.

ALTERAÇÃO DE ENZIMA E COMPROMETIMENTO MUSCULAR

 Determinação da creatinofosfoquinase (CK) Antes de iniciar o tratamento com hipolipemiantes, solicita-se a determinação da concentração sérica da CK. Se estiver dentro dos valores normais, inicia-se o tratamento de imediato. Mas se os valores excederem três vezes o valor superior da normalidade (VSN), a causa deve ser investigada. Entre as causas, destacam-se o abuso de bebidas alcoólicas, exercícios físicos vigorosos, hipotireoidismo. Em alguns indivíduos, nada é detectado. Afastada a causa, o tratamento pode ser iniciado apesar desses valores.
Durante o tratamento, classicamente se recomenda a determina- ção de CK após 30, 60, 90, 180, 270 e 360 dias, por ocasião do aumento da posologia e sempre que surgirem sintomas musculares2,3. Recentemente, a força-tarefa da Associação Nacional de Lípides dos Estados Unidos (NLA) questionou se a CK deve ser determinada em todos os pacientes que serão submetidos ao tratamento hipolipemiante e recomendou a determinação somente quando há risco de toxicidade muscular4,5.
TSATORES RATAMENTO ARNI ROS ASSOCIADOS ETDE ALCRIANÇAS . À INTERRUPÇÃO DESNUTRIDAS DE TRATAMENTO HOSPITALIZADASANTI-RETROVIRAL Artigo de Revisão Artigo de Revisão *Correspondência Av. Dr. Enéas de Carvalho Aguiar, 44 CEP 05403-000 São Paulo - SP RESUMO Os fármacos hipolipemiantes, apesar de diminuírem a morbimortalidade por doença coronariana, não são destituídos de efeitos indesejáveis. Estes freqüentemente são transitórios, mas podem ocorrer alterações clínicas e laboratoriais que exigem especial atenção e diferentes condutas. Neste artigo, os autores relatam fundamentalmente como proceder diante do comprometimento muscular e hepático, considerados efeitos adversos mais relevantes dos hipolipemiantes. De modo sucinto, apontam os demais efeitos e a respectiva conduta.

FONTE:
UNITERMOS: Antilipêmicos/efeitos adversos. Miopatia. Hepatotoxicidade. EFEITOS INDESEJÁVEIS INDESEJÁVEIS DOS HIPOLIPEMIANTES HIPOLIPEMIANTES: CONDUTAS NA PRÁTICA PRÁTICA CLÍNICA CLÍNICA NEUSA FORTI,JAYME DIAMENT Trabalho realizado na Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo - Instituto do Coração, São Paulo, SP


TATIANE VIEIRA

Saponificação

   As ligações de éster dos triglicerídeos são sensíveis à hidrólise alcalina resultando na liberação de glicerol e na formação de sal de ácido graxo (sabão).
   Os sabões são compostos anfipáticos, contendo grupos hidrofóbicos (pouca afinidade por água) e hidrofílicos (maior
afinidade pela água). Esta característica confere aos sabões a propriedade de dispersão em água através da formação de
agregados, denominados micelas. Os grupos hidrofílicos carboxila dos sais de ácido graxo, carregados negativamente, ficam expostos e interagem com a fase aquosa e as cadeias hidrocarbonadas hidrofóbicas, ficam voltadas para dentro do agregado.

Reagentes:
Hidróxido de potássio – solução alcoólica 10g%.
Técnica:
1.   Colocar 60 gotas de óleo de soja em um erlenmeyer.
2.   Acrescentar 10,0 mL de solução alcoólica de KOH a 10 g%.
3.   Aquecer até observar consistência pastosa. ATENÇÃO.
4.   Esfriar e transferir o material obtido para um bécker de 100mL.
5.   Adicionar 30,0 mL de água destilada e homogeneizar utilizando um bastão de vidro.
6.   Observar.
7.   A formação de espuma caracteriza a presença de sabão.



Referência: Bioquímica A- Faculdade de Química Tecnológica



                                           Monique Anjos

Análise Quantitativa de Triglicerídeos

  A análise quantitativa de triglicerídeos é realizada através de técnica espectrofotométrica, com reações totalmente enzimáticas e permite quantificar triglicerídeos em solução.
  A hidrólise dos triglicerídeos é catalisada por uma lipase para produção de glicerol e ácidos graxos livres. O glicerol gerado é fosforilado por adenosina 5’-trifosfato, em presença de glicerol quinase, resultando glicerol 3’-fosfato. O glicerol 3’-fosfato é oxidado, numa reação catalisada pela enzima L-glicerol 3’-fosfato oxidase produzindo água oxigenada. Um cromógeno vermelho é produzido por ação de peroxidase que catalisa a reação de 4-amino antipirina e 2-hidroxi-3-5-diclorobenzenosulfonato de sódio
com água oxigenada.

Reagentes:

  Reativo de cor – solução contendo lípase, ATP, glicerol quinase, glicerol 3-fosfato oxidase, 4-aminoantipirina, 2-hidroxi-3,5-diclorobenzenosulfonato e enzima peroxidase.
  Padrão de triglicerídeos – solução de trioleína 200 mg/dL.
  Amostras: soro, urina, ovo, leite.

Procedimentos e resultados:

1.   Numerar 6 tubos de ensaio e proceder conforme esquema abaixo:
2.   Homogeneizar as soluções e incubar por 15 minutos em Banho-maria a 37 C.
3.   Resfriar em água corrente.
4.   Verificar a absorbância do padrão e das amostras em 505nm de comprimento de onda, calibrando o aparelho com o tubo 1 (BRANCO).
5.   Calcular a concentração de triglicerídeos nas amostras, considerando a seguinte relação: [TRIGLICERÍDEOS] = Fator x absorbância da amostra x diluição.
  FATOR = concentração do padrão
 absorbância do padrão.
  Valores De Referência:
(soro de sangue coletado em jejum de 12 horas) = 30 a 170mg/dL.


Referência: Bioquímica A- Faculdade de Química Tecnológica.


                                 Monique Anjos

Fenofibrato

                                               

O Fenofibrato é um remédio de uso oral utilizado para diminuir os níveis de colesterol e triglicerídeos no sangue quando, após dieta, os valores permanecem altos e há fatores de risco de doença cardiovascular como pressão alta, por exemplo.

O Fenofibrato pode ser comprado em farmácias em forma de cápsulas, com o nome comercial de Lipidil ou Lipanon.

Indicações do Fenofibrato

O Fenofibrato é indicado no tratamento do colesterol e triglicerídeos altos no sangue, quando a dieta e outras medidas não medicamentosas como atividade física, por exemplo, não resultaram.

Preço do Fenofibrato

O preço do fenofibrato varia entre 25 e 80 reais.

Modo de uso do Fenofibrato

O modo de uso do Fenofibrato consiste na ingestão de 1 cápsula ao dia, ao almoço ou ao jantar.

Em pacientes com insuficiência renal, a dose do Fenofibrato poderá ter que ser diminuída.

Efeitos colaterais do Fenofibrato

Os principais efeitos colaterais do Fenofibrato incluem dores abdominais, náuseas, vômitos, diarreia, flatulência, dor de cabeça, formação de coágulos que podem obstruir um vaso sanguíneo, pancreatite, pedra na vesícula, vermelhidão e coceira na pele, espasmos musculares e impotência sexual.

Contraindicações do Fenofibrato

O Fenofibrato está contraindicado em crianças e adolescentes menores de 18 anos, em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, insuficiência hepática, pancreatite aguda, doença renal crônica, doença da vesícula biliar ou que já tiveram reação ao sol ou à luz artificial durante o tratamento com fibratos ou cetoprofeno. Além disso, o Fenofibrato está contraindicado em pacientes com intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose.

Este remédio não deve ser utilizado na gravidez, na amamentação ou em pacientes com intolerância a algum tipo de açúcar sem orientação médica.

Tatiane da silva vieira

fonte:http://www.tuasaude.com/fenofibrato/

Critérios e recomendações

O National Cholesterol Education Program (NCEP), por meio do Laboratory Standardization Panel (LSP), estabeleceu critérios e recomendações para adequar e orientar o desempenho dos laboratórios 25-29 (tab. IV). Sua adoção garante que a contribuição do laboratório para a variação total na dosagem dos lípides seja a menor possível.

A variabilidade introduzida pela metodologia e procedimentos laboratoriais pode ser avaliada pelo coeficiente de variação analítico (CVa) e pelo viés. A somatória desses parâmetros, conforme estatística [(CVa x 1.96*) + “viés” = erro total], caracteriza o erro total analítico para um intervalo

de confiança de 95%.

Fonte: III Diretrizes Brasileiras sobre dislipidemias e diretriz de prevenção da aterosclerose do depatamento de aterosclerose da Sociedade Brasileira de Cardiologia,

 Thaynara Albuquerque

Ciprofibrato

O CPF é um modulador lipídico de largo espectro. É um complemento eficaz da dieta no controle de concentrações elevadas do colesterol LDL e lipoproteína de muito baixa densidade (very low density lipoprotein - VLDL) e dos triglicerídeos (TG) (BIGHETTI et al., 2009; GOODMAN e GILMAN, 2012; KUBLIN et al., 2010). 2.1.1 Descrição (EUROPEAN PHARMACOPEIA, 2013):

•  Nome químico: ácido 2-(4- (2,2-diclorociclopropil)fenoxi)-2-metil-propanóico; 
• Registro no Chemical Abstracts (CAS): 52214-84-3;
•  Fórmula molecular: C13H14Cl2O3; 
•  Massa molecular: 289,2; 
• Faixa de fusão: 114 - 116º C; 
• Apresentação e solubilidade: pó cristalino branco ou levemente amarelado, praticamente insolúvel em água, facilmente solúvel em etanol anidro, solúvel em tolueno; 
• Valor de pKa: 3,65 (HÜTTEMANN e BLASCHKE, 1999).

Fonte: Desenvolvimento de método indicativo da estabilidade, ensaio de dissolução e estudo preliminar da estabilidade e citotoxicidade do ciprofibrato em formas farmacêuticas; Fernanda Macke Hellwig; Universidade Federal do Pampa - Programa de pós-graduação em ciências farmacêuticas.

Thaynara Albuquerque

Análise das estatinas

As estatinas são substâncias que inibem a síntese de colesterol. Por não existir métodos analíticos simples e de baixo custo para determinação quantitativa de pravastatina sódica, fluvastatina sódica, atorvastatina cálcica e rosuvastatina cálcica, o objetivo desta pesquisa foi desenvolver, validar e comparar os métodos por cromatografia líquida de alta eficiência e espectrofotometria direta e derivada no ultravioleta para a determinação quantitativa de estatinas em comprimidos. Os métodos cromatográficos foram realizados em coluna LiChrospher® RP-18 com fase móvel composta de metanol-água e pH ajustado a 3,0 com ácido fosfórico. Os métodos espectrofotométricos foram validados utilizando NaOH 0,1 M como solvente. A análise estatística com os testes t e F, não mostraram diferença significativa entre os métodos propostos ao nível de confiança de 95%. Os métodos são simples, eficientes e podem ser utilizados em análises de rotina para o controle de qualidade de estatinas em comprimidos.

Fonte de Pesquisa:

http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-03022009-180929/en.php

Elinardo Santos

Estatina

 

Estatina é a classe de medicamentos prescritos para tratar o colesterol alto. Atoravastatina (Lipitor), a sinvastatina (Zocor), rosuvastatina (Crestor), pravastatina (Pravastatina). Estatina classe de medicamentos é muito eficaz no tratamento de colesterol elevado, mas menos eficazes que os fibratos. Os fibratos são mais eficazes na redução do colesterol LDL e aumentar o HDL, mas eles têm os seus próprios efeitos colaterais associados. Em geral, eles são eficazes na redução de enfartes cardíacos, aterosclerose e outras doenças cardiovasculares.

Fonte de Pesquisa: http://saude-saude-saudesaude.blogspot.com/2013/06/hipolipemiantes-no-tratamento-de.html

Elinardo Santos

Hipolipemiantes no tratamento de doenças cardiovasculares.

Os lípidos são moléculas biológicas que são solúveis em solventes orgânicos e insolúvel em solução aquosa.Lipídios incluem triglicérides e colesterol. O colesterol é dividido em dois grupos: proteínas de baixa densidade (LDL), o mau colesterol, ou que causa o endurecimento das artérias e das lipoproteínas de alta densidade (HDL) ou colesterol bom, que limpa o colesterol das artérias.

A dislipidemia termo usado para descrever a perturbação do nível de lípidos no sangue. A maioria das pessoas nos países ocidentais sofrem de hiperlipidemia, o que significa nível elevado de lipídios no sangue causada por dieta deficiente e estilo de vida. Anormalidades lipídicas e lipoproteínas são muito comuns na população em geral e são consideradas como fator de alto risco para doenças cardiovasculares, devido à influência do colesterol, que é constituinte mais importante de lipídios, que por sua vez provoca a aterosclerose. Alto nível de colesterol mau (LDL), é um dos principais motivos para diversas doenças cardiovasculares.




Drogas que os níveis mais baixos de lípidos são prescritos para pacientes que sofrem de níveis altos de lípidos. Estes medicamentos são conhecidos como medicamentos para baixar os lípidos. Estas drogas são também chamados fármacos anti-lipídicos.

Em linhas gerais essas drogas anti-lipídios são classificados em cinco categorias: estatinas, fibratos, resinas de troca de ânions, óleos de peixe e ácido nicotínico. Estes medicamentos são prescritos para pacientes que sofrem de doença arterial, doenças coronárias e não responderam às mudanças dietéticas e de estilo de vida também muda se uma pessoa tem níveis muito elevados de lípidos, terapia inicial com uma das categorias acima pode não ser suficiente, caso em que a combinação de categorias podem ser utilizados como drogas para baixar os lípidos no entanto combinação de estatinas e fibratos ou ácido nicotínico pode ter aumentado efeitos.

Fonte de Pesquisa: http://saude-saude-saudesaude.blogspot.com/2013/06/hipolipemiantes-no-tratamento-de.html

Elinardo Santos

Combinação de Niacina com Estatina

O mais recente ensaio clínico sobre a combinação de estatina com niacina foi o ARBITER 2²³. Nesse estudo (p=167), pacientes com doença coronária conhecida e HDL-C < 45mg/dl foram randomizados para utilizar sinvastatina (20mg/dia), ou niacina na dose 1000mg/dia associada a sinvastatina (20mg/dia). Após 1 ano de seguimento, os níveis de LDL-C foram de cerca de 85mg/dl em ambos os subgrupos do estudo. O HDL-C elevou-se mais nos grupos que tomou niacina (47% vs 40%; p=0,003). Observou-se tendência para melhor controle do colesterol não-HDL, dos triglicérides e da PCR ultra-sensível entre os pacientes que tomaram niacina.. O objetivo principal do estudo foi avaliar o comportamento da espessura intima/média da artéria carótida. A progressão da relação intima/média carotídea mostrou tendência a ser menor no grupo niacina/estatina (0,014mm vs 0,044mm; p=0,08). Entre os pacientes não diabéticos com SM que utilizaram niacina chegou-se a observar regressão de lesão e melhora da relação intima/média, em um determinado grupo que tomou sinvastatina isoladamente, que apresentou os mesmos índices de progressão anteriormente citados (p=0,08). Foi verificado ainda, tendência para redução do risco de desfechos CV, no grupo combinação de fármacos.

Fonte: Combinação de fármacos na abordagem das dislipidemias: associação entre estatinas e niacina. (Jairo Lins Borges; Seção clinica de cardiogeriatria - Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia de São Paulo)

Thaynara Albuquerque

LIPOPROTEINAS

As lipoproteínas permitem a solubilização e transporte dos lípedes, que são substâncias geralmente hidrofóbicas ,no meio aquoso plasmático.São compostas por lípedes e proteínas denominadas  apoliproteínas (após).As apos  tem diversa funções no metabolismo das lipopoproteínas como a  formação intracelular das partículas lipoproteícas. 
IV DIRETRIZ BRASILEIRA SOBRE DISPLIDEMIAS E PREVENÇÃO\ DA 
ATEROSCLEROSE-www.scielo.br  - ADRIANA DE CASTRO MIRANDA

Ação coenzímica da niacina

A niacina é essencial na forma das coenzimas NAD+/NADH e NADP+/NADP, na qual a parcela representada pela niacinamida funciona como um receptor de elétrons em reações catabólicas ou, como um doador de elétrons em reações anabólicas do estado redox da célula. Enquanto o NAD+ está presente em diferentes compartilhamentos da célula, o NADP+ é encontrado basicamente no ambiente citossólico.  Cada coenzima está associada por ligação não covalente à porção coenzima de desidrogenases (membros da família das oxidorredutases) e portanto, funciona mais como cossubstrato do que grupo prostético destas enzimas. Quando na forma oxidada (NAD+ e NADP+), elas possuem uma carga positiva porque o grupo amino no anel aromático é uma amina quartenária. Em reações catabólicas, um átomo de hidrogênio do substrato é transferido como íon hidreto para a porção niacinamida do NAD+ ou NADP+ para render a forma reduzida. Outro hidrogênio permanece em solução na forma de próton. Deste modo, a coenzima reduzida é representada como NAD + H+ ou NADPH+ H+. Em reações anabólicas. as coenzimas reduzidas da niacina são usadas por enzimas que catalisam a transferência simultânea de dois elétrons.

Fonte: A intrigante bioquímica da niacina - uma revisão critica. (Carlos Alberto Bastos de Maria; Ricardo Felipe Alvez Moreira; Departamento de bioquímica, Universidade Federal do Estado do Rio de Janeiro)

Thaynara Albuquerque

BIOQUÍMICA- Estruturas

Referência: Instituição de Química- USP 



                                         Monique Anjos

Niacina

As estruturas químicas do ácido niacínico, da niacinamida e de suas formas coenzímicas, bem como de alguns dos seus precursores e metabólitos são mostrados na figura. A niacinamida é mais solúvel em água, álcool e éter do que o ácido niacínico. Ambos os compostos, quando cristalizados. se apresentam como sólidos brancos e estáveis com absorção máxima a 263nm. Em solução aquosa, a foma ácida é a mais estável. O ponto de fusão da forma ácida é de 237ºC, enquanto o da forma amida varia de 128-131ºC. O ácido niacínico é anfotérico, formando sais com ácidos e bases. É importante enfatizar que para a atividade vitamínica é imprescindível a presença do anel de piridina com o substituinte ácido b-carboxilico ou sua amina na posição 3 sem outros substituintes ao longo do núcleo piridínico. Albumas substituições no anel de piridina podem se contrapor a atividade biologica da niacina. Estes compostos incluem: ácido 3-piridino-sulfônico, 3-acetil-piridina, hidrazida do ácido.

Fonte: A intrigante bioquímica da niacina - uma revisão critica. (Carlos Alberto Bastos de Maria; Ricardo Felipe Alves Moreira; Departamento de bioquímica, Universidade Federal do Estado do Rio de Janeiro)

Thaynara Albuquerque

Avaliação do perfil lipídico: Adultos

  O Consenso recomenda que todos os adultos com idade >20 anos tenham seu  perfil lipídico determinado (CT, TG, HDL-c e LDL-c). Nos indivíduos com perfil lipídico desejável e sem outros fatores de risco, as determinações laboratoriais devem ser repetidas a cada cinco anos, desde que as condições clínicas e hábitos de vida permaneçam estáveis. Este intervalo poderá ser reduzido a critério médico.

Fonte: Consenso Brasileiro Sobre Dislipidemias Detecção, Avaliação e Tratamento

(Arq bras endocrinol metab vol 43 nº 4, Agosto 1999)

Thaynara Albuquerque

BIOQUÍMICA- LIPÍDIOS

    Os lipídios são biomoléculas orgânicas compostas, principalmente, por moléculas de oxigênio, hidrogênio e carbono. Tem como característica serem compostos orgânicos insolúveis em água, mas solúveis em solventes orgânicos, tais como o álcool e o éter. Os principais representantes dos lipídios são os óleos e as gorduras.

    Dependendo dos grupos aos quais pertencem, os lipídios possuem diversas funções. Assim, eles são importantes na formação de hormônios e fazem parte da constituição de membranas celulares, na transmissão de impulsos nervosos, exercem papel fundamental no sistema imunológico e na preservação do calor corpóreo através da camada subcutânea de gordura, pois agem como isolante térmico do corpo, protegendo os órgãos internos.

    Eles também auxiliam na absorção das vitaminas lipossolúveis (A, D, E e K), proporcionam isolamento elétrico e mecânico para a proteção das células e dos órgãos, e geram saciedade ao organismo. Ou seja, quando consumimos algum alimento rico em gordura, é normal demorar mais para sentir fome novamente, já que um dos papéis da gordura é retardar o aparecimento da sensação de fome.

    Eles fornecem ainda moléculas para o organismo, como prostaglandinas, lipoproteínas e colesterol, além de ácidos graxos (que são introduzidos através da alimentação).

    Os lipídios são encontrados em alimentos de origem vegetal e animal. No entanto, os de origem vegetal fazem bem à saúde e, por isso, dentro de uma dieta saudável e equilibrada, devem ser os preferidos. Fazem parte dessa lista soja, margarina vegetal, óleos (soja, canola, girassol, milho, etc), azeite de oliva, nozes, avelã, amêndoas, amendoim, castanha de caju, abacate, côco. Já os alimentos de origem animal devem ser evitados, pois são ricos em colesterol. São eles: manteiga, creme de leite, nata, bacon, toucinho e banha.

   Referência: Guia de Nutrição 

                                              Monique Anjos 

Propriedades Físicas- Ácidos Graxos

⏩ Solubilidade: São insolúveis em água e solúveis no éter, clorofórmio e benzeno (solvente das gorduras ).
ex:. H3C-(CH2)8-COOH
Até 3C, o ácido graxo é solúvel em água porque o caráter polar é  superior. Acima de 3C, começa a decrescer a solubilidade. Quanto maior o radical, maior o caráter apolar e menor a solubilidade.

⏩ Ponto de Ebulição: Quanto maior o número de C maior o PE.

⏩ Ponto de Fusão: Quanto maior o número de insaturações e menor o número de hidrocarbonetos, menor o PF.

⏩ A viscosidade de uma gordura deve-se a fricção interna entre os lipídios que a constituem; Apresentam alta viscosidade.

⏩ Apresentam baixa densidade

⏩ O índice de refração da gordura aumenta quando aumenta o comprimento da cadeia, bem como com a insaturação; O índice de refração diminui conforme aumenta a temperatura.

⏩ Polimorfismo - Importante na indústria de óleos e gorduras, já que a consistência de gorduras hidrogenadas, manteiga, margarina, gorduras animais, vai depender também da forma cristalina dos ácidos graxos. Admitem-se pelo menos três formas distintas designadas como a, b e b’.

⏩ Miscíveis em solventes apolares; totalmente insolúveis em solventes polares, e parcialmente solúveis em solventes de polaridade intermediária;

Referência: Unesp.br
                      Ebah.lipídios.com.br

                                         
                                            Monique Anjos

sinvastatina

Sinvastatina: Para que Serve, Indicações e Efeitos Colaterais

Tudo sobre Sinvastatina suas Indicações e Efeitos Colaterais

Sinvastatina (zocor) pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores da HMG, ou “estatinas”. Sinvastatina reduz os níveis de colesterol ruim (lipoproteína de baixa densidade, ou LDL) e triglicérides no sangue, enquanto aumenta os níveis de colesterol bom (lipoproteínas de alta densidade, ou HDL).

A sinvastatina é utilizada para reduzir o colesterol e triglicerídeos (tipo de gordura) no sangue.

Sinvastatina é usada em adultos e crianças que tem pelo menos 10 anos de idade.Sinvastatina também é usada para reduzir o risco de derrame, ataque cardíaco e outras complicações cardíacas em pessoas com diabetes, doença cardíaca coronária, ou outros fatores de risco.

fonte:http://dieta.br/sinvastatina-pra-que-serve-indicacoes-efeitos-colaterais

TATIANE DA SILVA VIEIRA

Propriedade Química- Lipídios

 


Reação de neutralização - Consiste na neutralização do grupo carboxílico do A.G na presença de uma base forte.

Reação de Hidrogenação

Adição de hidrogênio as duplas ligações.

conversão de óleos em gorduras utilizáveis na indústria de elaboração de margarinas e gorduras emulsificantes.

Após a hidrogenação, as gorduras melhoram a cor e são menos suscetíveis à oxidação, sendo, por isso, mais estáveis.

Reação de Saponificação - É qualquer reação de um éster com uma base pra produzir um álcool e um sal alcalino de um ácido carboxílico.

Referência: www.unesp.br



                                       Monique Anjos

Determinações Laboratoriais

O perfil lipídico é definido pelas determinações do colesterol total (CT), TG, HDL-c (colesterol contido nas HDL) e cálculo do LDL-c (colesterol contido nas LDL), utilizando-se da fórmula de Friedewald : LDL-c = CT(HDL-c + TG/5). Esta fórmula não deve ser empregada quando os valores dos TG forem 400mg/dl.
Não há indicação para a solicitação dos lípides totais. A eletroforese das lipoproteínas só se justifica quando houver suspeita de formas raras de dislipidemias tipos I, III e V.
Para a obtenção da amostra sanguinea, recomenda-se coleta após jejum de 12 a 14h. Para a determinação de CT e HDL-c não é necessário jejum. Em virtude da interferência de elevados níveis de TG na metodologia, sugere-se evitar a colta no período pós-prandial, manter a alimentação habitual, evitar a ingestão de bebidas alcoólicas na véspera, não praticar exercício físico imediatamente antes da coleta, permanecer sentado ou deitado por 5min antes da pulsão nervosa e evitar estase venosa prolongada.


Fonte: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0004-27301999000400005

Thaynara Albuquerque

Nova Terapia

Os desafios multifatoriais para o controle adequado do LDL são obstáculos ao tratamento otimizado do colesterol: do diagnostico correto das dislipidemias ao custo do seu tratamento, o cardiologista Marcelo Assad, que é mestre em cardiologia pela UERJ, ressalta que envolvem principalmente, ''a relação médico-paciente, onde a inércia terapêutica e a falta de adesão dificultam que os pacientes sejam contemplados com os benefícios já comprovados''.

Uma das boas notícias para o tratamento da hipercolesterolemias graves, familiares, de alto risco e intolerantes às estatinas, é a nova classe terapêutica dos inibidores da PCSK-9. ''Os estudos estão demonstrando sua eficácia na redução do LDL colesterol em torno de 50% a 60%. As estatinas potentes conseguem reduzir, com segurança, tolerabilidade e fácil adesão, já que são injeções subcutâneas aplicadas há cada 15 dias ou uma vez ao mês'', afirma.

Ainda são necessários estudos de desfechos cardiovasculares demonstrando reduções de mortalidade, infarto, AVC e internações.

Fonte: http://diariodonordeste.verdesmares.com.br/cadernos/vida/colesterol-1.1534753

Thaynara Albuquerque

Composição Química do Colesterol

Os lipídios são uma classe que engloba todas as substâncias gordurosas existentes tanto no reino animal quanto no vegetal. Daí a origem do termo, pois vem do grego lipos, que significa “gordura”.

Entre os lipídios mais conhecidos estão osesteroides (do grego stereos, que significa “sólido”, e eidos, que é “semelhante”). Os esteroides são todos os compostos que possuem em comum a mesma estrutura de um hidrocarboneto com 17 átomos de carbono ligados na forma de quatro ciclos, como mostrado abaixo:

A diferença é que cada esteroide possui um tipo de grupo funcional orgânico ligado a essa estrutura. O esteroide mais importante para o organismo humano e também mais abundante no reino animal é o colesterol.Conforme se pode ver na sua fórmula estrutural abaixo, o colesterol possui uma hidroxila ligada ao grupo característico dos esteroides e, devido a isso, ele também é classificado como um álcool (secundário e monoinsaturado):

O colesterol é muito importante para o organismo humano porque ele participa na síntese da membrana celular, na produção da vitamina D e dos hormônios sexuais feminino e masculino, que são respectivamente o estradiol e a testosterona, que também são esteroides.

Referência: Brasil Escola. Uol.com.br

                                      Monique Anjos

BIOQUÍMICA- REGULAÇÃO DO COLESTEROL

Referência: John W. Baynes • Marek H. Dominiczak


                              Monique Anjos

Bioquímica Introdução

      Nas últimas décadas, pesquisa na área da saúde tem contribuído de forma considerável para a redução da mortalidade por doenças cardiovasculares.          A redução de mortalidade observada é decorrente, em parte, de uma melhor compreensão dos principais fatores de risco modificáveis para a doença cardiovascular (como o tabagismo, hipertensão, dislipidemias e diabete mellitus). Dentro os fatores citados, níveis elevados de colesterol, especialmente de lipoproteínas de baixa densidade(LDL), bem como triglicerídeos e baixos níveis de lipoproteínas de alta densidade(HDL), constituem os principais  alvos de tratamento segundo as diretrizes brasileiras e americanas para o controle de doenças do coração.
         A farmacoterapêutica para quadros de dislipidemia se baseia em diversas classes de fármacos como resinas seqüestrantes de ácidos biliares, fibratos, ácido nicotínico, inibidores seletivos da absorção de colesterol e inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima-A (HMG-Coa) redutase( estatinas ou vastatinas).




Referência: Bioquímica Médica- John W. Baynes. Marek H. Dominiczak

 


                                       Monique Anjos

Fármacos Hipolipemiantes Genéricos

• benfluorex
• benzafidrato
• binifibrato
• clofibrato
• colestipol
• colestiramina
• condroitinsulfrico ácido
• detaxtrano
• etofibrato
• fenofibrato
• filicol
• gemfibrozilo
• lovastatina
• niceritrol
• nicofibrato
• nicotinato de tocoferol
• pantetina piricarbato
• pirifibrato
• pirozadilo
• pravastatina
• probucol
• simvastatina
• sulodexida
• sultosilato de piperazina
• tiadenol
• tocofibrato
• xilanpolisulfrico ácido

Referência: tuotromedico.com  

                                 Monique Anjos

Fármacos Hipolipemiantes

Estatinas
Indicação: Hipercolesterolemia (HC) primária tipo lla, incluída na HC familiar heterocigótica, dislipidemia mista (IIB) o HC familiar homocigótica.
Ezetimibe
Indicação: HC primária, HC familiar homocigótica.
Resinas
Indicação: HC IIa poligénica e familiar.
Fibratos
Indicação: hipertrigliceridemia tipo IV e V, dislipidemia combinada, hipoalfalipoproteinemia, disbetalipoproteinemia, HC leve.
Ácido nicotínico
Indicação: dislipidemia combinada, HC poligénica e familiar, hipertrigliceridemia tipo IV e V, hipoalfalipoproteinemia, disbetalipoproteinemia.
Ômega-3
Indicação: hipertriglicenidemia, dislipidemia familiar combinada.

Referência:tuotromedico.com

                              Monique Anjos

CODÍGO ATC

---https://es.wikipedia.org/wiki/C%C3%B3digo_ATCHTTPC   CODIGO ATC - Sistema de Classificação -
Anatômica,Terapêutica,Química -é um índice de .substâncias farmacológicas e medicamentos organizados segundo grupos terapêuticos. Adriana de Castro Miranda

CLASSIFICAÇÃO DO GRUPO C10

CLASSIFICAÇÃO: Dentro do grupo C10 podemos ir encontra vários grupos. HIPOLIPEMIA

Código ATC ​​.	Drogas.
C10AB01	Clofibrato .
C10AB02	Bezafibrato .
C10AB03	alumínio clofibrato .
C10AB04	Gemfibrozil .
C10AB05	Fenofibrato .
C10AB06	Simfibrato .
C10AB07	Ronifibrato .
C10AB08	Ciprofibrato .
C10AB09	Etofibrato .
C10AB10	Clofibrido .

MTES- WIKIPÉDIA - WIKIPÉDIA FOUNDATION        


Adrian de Castro Miranda

       

ÁCIDO FIBRICO

https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=%C3%81cido_c% %ADbrico&action=edit&redlin=     -Ácido fibrico(ácido chlorophenoxyisobutync),de onde são derivados os fibratos.Adriana de Castro Miranda

Probucol

Hipolipemiantes

Reduz o colesterol em 10 % (muito pouco). Ele ainda é muito usado como auxílio da dieta e reduz o risco de aterosclerose por seu efeito antioxidante, ou seja, impede a formação de placas ateroscleróticas(placas de gorduras oxidadas), apesar de reduzir pouco o colesterol.

Mecanismo de ação: Aumenta a síntese de receptores para LDL. Por isso é usada dislipidemias do tipo II.

Fonte de pesquisa:

http://estudmed.com.sapo.pt/farmacologia/hipolipemiantes3.htm

Estrutura Química do Probucol

      Fórmula Molecular: C31H48O2S2

 Peso Molecular: 516 g/mol

                     Fonte de pesquisa:

htpp//pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/probucol#section=Top

Elinardo Santos

Ômega 3

HIPOLIPEMIANTES

É um tipo de ácido graxo encontrado no peixe. Ele reduz a síntese de triglicérides e aumenta a quebra do VLDL.

Mecanismo de ação: redução do VLDL. Como consequência temos aumento do IDL e, consequentemente, de LDL. Então, o risco da droga é o aumento do nível de LDL. Essa droga é usada nos tipos IV e V e não em tipos onde existe alta taxa de LDL.

O esquimó tem alimentação rica em ômega 3 já que ingere bastante peixe. Dessa forma, eles possuem menores taxas de VLDL e maiores de LDL. Como consequência disso, eles dificilmente morrem de enfarto mas têm maiores chances de desenvolverem dislipidemias dos tipos IV e V, onde existe muito LDL.

O esquimó, também, tem menor coagulação sanguínea pois o ômega 3 diminui o número e a atividade das plaquetas. Tal droga, reduz o fibrinogênio e outros fatores de coagulação, aumenta o nível de vasodilatação do sangue e a atividade do sistema fibrinolítico.

O vaso, no enfarto, possui trombo (normalmente). Uma dieta rica em ômega promove destruição do trombo e impede a formação de novos trombos, reduzindo o risco de enfartes. Ele é usado em pacientes como prevenção de enfartes se eles tiverem LDL em níveis normais.

Naturalmente, o ômega 3 é encontrado nos peixes mas, atualmente, é adicionado a alguns tipos de leite.

Fonte de pesquisa:

http://estudmed.com.sapo.pt/farmacologia/hipolipemiantes_3.htm

Elinardo Santos

Ezetimiba

A ezetimiba administrada via oral está sujeita a um extenso metabolismo pré-sistêmico na mucosa intestinal para formar o derivado ezetimiba glucuronidada, que é a forma ativa. O pró-fármaco e seu conjugado são transportados através da veia porta para o fígado onde a ezetimiba sofrerá maior glucuronidação e subsequente secreção biliar para o intestino. Aproximadamente 69% da ezetimiba ingerida é excretada nas fezes. Menos de 1% do fármaco é excretado na urina (KOSOGLOU et al;2005). A biodisponibilidade da ezetimiba ainda não foi determinada porque o composto é visivelmente insolúvel em meio aquoso adequado para injeção intravenosa (DAVIS JUNIOR; ALTMANN, 2009).

Fonte: DocumentoDissertação de MestradoAutorSattolo, Natalia Meinl Schmiedt (Catálogo USP)

Thaynara Albuquerque

DÍAGRAMA DAS ESTATINAS

file://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/c3/Diagrama_Estatinas.PNG/750px-O diagrama a seguir explica graficamente os mecanismos pelos quais as estatinas exercem os seus efeitos benéficos sobre os níveis de colesterol e de patologias associadas.                                .    Diagrama_Estatatinas.PNG                               

DIAGRAMA DAS ESTATINAS- Adriana de Castro Miranda -
WIKIPÉDIA-WIKIMEDIA FOUNDATION

DÍAGRAMA DOS FIBRATOS

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Mecanismo de ação
PPARs são receptores nucleares que se ligam a ligandos naturais ou sintéticos, forma heterodímeros com outro receptor nuclear e, assim, regular, isto é, aumentar ou inibir a expressão de certos genes . Há PPAR alfa, beta e gama fibratos se ligam especificamente a alfa   

Adriana de Castro Miranda
WIKIPÉDIA-WIKIMEDIA FOUNDATION

SÍNTESE DO COLESTEROL

file://upload.wikimedia.org/wikipedia /commons/9/96/Cholesterol-Synthesis-Reaction2.png

ADRIANA DE CASTRO    MIRANDA-síntese de reação do colesterol

Propriedades Farmacocinéticas

A atorvastatina é altamente solúvel e permeável, sendo completamente absolvida após administração por via oral. Sua biodisponibilidade oral é 12%, pois a atorvastatina está sujeita ao metabolismo de primeira passagem tanto na parede do intestino assim como no fígado (LENNERNÄS,2003).

WILLRICH, M.A.V

Fonte: Doutorado_Maria_Alice_Vieira_Willrich.

Thaynara Albuquerque

Estatinas

Os inibidores da HMG-CoA redutase, as estatinas, disponíveis atualmente são a sinvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina. A sinvastatina e pravastatina são estruturalmente similares e produzidas por processos semi-sintéticos a partir da lovastatina e mevastatina respectivamente. A fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina são moléculas totalmente sintéticas e têm estruturas distintas das outras estatinas.

Fonte: DocumentoDissertação de MestradoAutorSattolo, Natalia Meinl Schmiedt (Catálogo USP)-1.

Thaynara Albuquerque

Via de HMG Coa redutase...

HMG CoA redutase

Elas genericamente conhecidos como estatinas , são um grupo de substâncias semi-sintéticos e sintéticos derivados a partir de metabolitos de algumas espécies de fungos ( Penicillium citrinum , Aspergillus terreus ). Eles exercem a sua actividade por inibição da redutase competitivo reversível, parcial e, 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), uma enzima envolvida na biosíntese do colesterol .

Mecanismo de ação
Via de HMG CoA redutase.

As estatinas são inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase. Esta enzima catalisa a conversão de HMG-CoA a mevalonato , que é um metabolito chave na biossíntese do colesterol . Bloqueio ocorre devido à grande semelhança estrutural exibindo esses medicamentos com a HMG-CoA. A afinidade da enzima estatinas por 1000 a 10000 vezes a do substrato natural. No diagrama pode ser visto bloqueando nível de estatinas e outras substâncias na biossíntese do colesterol.

A reacção específica seria:

Em que uma molécula de HMG-CoA é reduzido pela acção de HMG-CoA reductase e a coenzima NADPH resultante Mevalonato e CoA.

Bloqueando a síntese hepática de colesterol provoca uma activação de proteínas reguladoras SREBP , que activam a transcrição de proteína e, portanto, produzem receptor de LDL maior expressão do gene e um aumento no número de receptores funcionais nos hepáticos 2.

Além disso, demonstrou-se que as estatinas também produzem uma inibição de antigénio 1 associado à função dos linfócitos ( LFA-1 : linfócitos função-antigénio-1 associado). 3 A LFA-1 é uma glicoproteína família as integrinas expressas na superfície de leucócitos. Quando o LFA-1 é activada por certos receptores, liga-se à molécula de adesão intracelular-1 ( ICAM-1 ou CD 54 ) e estimula a extravasão de leucócitos e activação de linfócitos T . Isto significa que o LFA 1 é um agente pró-inflamatório e a sua inibição é benéfica em processos tais como a artrite reumatóide e rejeição de homoenxertos . Demonstrou que as estatinas e, particularmente, lovastatina, ligam-se a um site de LFA-1 domínio, actualmente designada lovastatina local . Este é o mecanismo molecular pelo qual a lovastatina, simvastatina e, a um menor grau, outras estatinas inibem a LFA-1. 4 Este seria um dos mecanismos anti-inflamatórios e, portanto, possuindo antiaterogênicas estatinas.

Referência: Hipolipemiantes- Wikipédia org.com

                                      Monique Anjos

Regulação do Colesterol

A produção de colesterol é directamente regulada pela concentração de colesterol no retículo endoplasmático de células, tendo uma relação indirecta com os níveis plasmáticos de colesterol na lipoproteína de baixa densidade ( densidade clara lipoproteína , LDL na sua sigla em Inglês). Um consumo elevado de colesterol em alimentos leva a uma diminuição da produção endógena, enquanto que uma baixa ingestão conduz ao aumento da produção endógena.

        Em a presença de uma concentração crítica de colesterol na membrana do retículo endoplasmático, as SREBPs definido complexos com outras duas proteínas reguladoras importantes: SCAP ( proteína SREBP-clivagem de activação : proteína de activação por meio de clivagem de SREBP) e Insig (gene da insulina induzida) 1 e 2.
        Quando diminui a concentração de colesterol no retículo endoplasmático, o Insigs dissociar o complexo SREBP-SCAP, permitindo que o complexo de migrar para o aparelho de Golgi , onde SREBP é clivada sequencialmente por S1P e S2P (local 1 e 2 proteases: proteases sítio 1 e 2, respectivamente). A SREBP clivada migra para o núcleo da célula , onde ele actua como factor de transcrição de ligação para o SRE ( Elemento Regulador : esterol elemento regulador) de uma série de genes relevantes para a homeostase celular e esterol corpo regulação da sua transcrição .
        Entre regulada por Insig-SCAP SREBP-genes do sistema incluem o receptor de lipoproteína de baixa densidade ( LDLR ) e hidroxi-metil-glutaril-CoA-redutase ( HMG CoA-redutase ), a taxa de enzima limitante na via biossintética colesterol.

Referência: Hipolipemiantes- Wikipédia Livre

                                   Monique Anjos