ESTABILIDADE DA FLUVASTATINA

Grabarkiewicz e colaboradores (2006) estudaram a interconversão hidroxiácido-lactona da FLV em função do pH, determinando as barreiras termodinâmicas associadas à formação destas formas correspondentes (Figura 23). Os autores verificaram que, em meio ácido, o sistema existe em equilíbrio, enquanto que em condições básicas ocorre deslocamento do equilíbrio para a formação do hidroxiácido biologicamente ativo. Embora este seja um mecanismo determinante na estabilidade das estatinas, diferenças estruturais fazem com que a estabilidade dos fármacos seja diferente quando comparados entre si. Por exemplo, sugere-se que a FLV seja mais estável que a atorvastatina devido à existência de ligações duplas que proporcionam uma maior rigidez molecular, bem como devido a maiores barreiras energéticas à hidrólise (HOFFMANN, NOWOSIELSKI, 2008).

Fonte: UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA CATARINA CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA – PPGFAR; CARACTERIZAÇÃO FÍSICO-QUIMICA DE DIFERENTES FORMAS CRISTALINAS E ESTUDOS DE ESTABILIDADE DE FLUVASTATINA; DOUTORADO Sílvia Helena Miollo Borgmann;Florianópolis 2012.

Thaynara Albuquerque