Difratograma da Forma V da atorvastatina

A atorvastatina apresenta 12 formas cristalinas descritas pelas patentes: Briggs (1999)80 Formas I, II e IV; McKenzie (2000)81Forma III, Ayalon (2000)82 Forma V; Aronhime (2003 e 2008) 83-84 VI a XII e XIV, XVI e XVII. Nestes pedidos de patente as caracterizações foram feitas apenas com RMN 13C no estado sólido e difração de raios X. Briggs é responsável pela patente mais valiosa porque é a utilizada pela Pfizer para o Liptor®. Segundo sua patente a Forma I contém três moléculas de água, tem partículas menores e mais uniformes que a fase amorfa assim como melhores características para filtragem e secagem. Ayalon (2000) descreve a forma V da atorvastatina, mostrando que esta tem maior solubilidade em água do que a Forma I (Figura 14).
Apesar destas patentes apresentarem caracterização por difração de raios X, ainda não tiveram suas estruturas cristalinas determinadas, mas é apresentada a indexação das formas VIII, IX e X. Uma maior discussão complementa sobre estas patentes é apresentada na seção 4.6

Figura 14. Difratograma da Forma V da atorvastatina segundo a patente WO/2001/036384, medidas de equipamento convencional Cu = 1,5406 Å.

Fonte: Tese de Dourorado; UNESP; Programa de Pós-Graduação em Química; Laboratório de Análises Cristalográficas e Cristalinas; Aplicação da difração de raios X por policristais e método de Rietveld de refinamento de estruturas cristalinas no estudo de polimorfos cristalinos de fármacos; 2010.

Thaynara Albuquerque