Mecanismo de ação
É uma azetedinona. Inibe a absorção intestinal de colesterol ao atuar sobre a proteína transportadora NPC1L1, presente na borda em escova dos enterócitos do intestino delgado.
Posologia
Comercializada isoladamente em comprimidos de 10 mg (Zetia®, Ezetrol®) ou em associação à Sinvastatina (Zetsim®, Vytorin®). Administração por via oral, em dose única diária.
Eficácia e uso clínico
Reduz o LDL-c em aproximadamente 20%. Os pacientes hiperabsorvedores de colesterol respondem melhor que os hipoabsorvedores. A associação Ezetimiba/estatina proporciona uma redução adicional de 20% no LDL-c ao efeito isolado da estatina. Portanto, a prescrição de Ezetimiba em associação a qualquer estatina em dose mínima equivale à prescrição daquela estatina em dose máxima. Entretanto, até o momento não existem evidências de redução da morbimortalidade cardiovascular pelo efeito isolado deste fármaco. O estudo ENHANCE não mostrou redução da espessura da íntima-média da carótida (EIMC), nem de eventos cardiovasculares. Portanto, até a disponibilidade de novas evidências, deve ser considerada medicação de segunda linha e ser reservada a casos de intolerância às estatinas ou em associação a elas para o tratamento de hipercolesterolemia refratária a doses máximas de estatina. Também pode ser considerada para evitar altas doses de estatinas em pacientes de alto risco para rabdomiólise.
Segurança e tolerabilidade
Apresenta ótima tolerabilidade e um excelente perfil de segurança. Apesar dos resultados do estudo SEAS, que mostrou maior incidência de câncer, atualmente o conjunto das evidências não confirma tal associação.
TATIANE VIEIRA
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